已關聯審評的藥用注射級膽固醇（登記狀態為A）

說到藥用注射級膽固醇，這是一款脂質體制備過程中離不開的一款輔料，膽固醇輔料如何挑選，必須是已關聯審評，本期AVT小編繼續給你講講藥用注射級膽固醇產品在脂質體中無法撼動的地位！

2025-10-29 10:48:44艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司944

說到藥用注射級膽固醇，這是一款脂質體制備過程中離不開的一款輔料，膽固醇輔料如何挑選，必須是已關聯審評，本期AVT小編繼續給你講講藥用注射級膽固醇產品在脂質體中無法撼動的地位！

膽固醇有藥用的用途，臨床使用的很多**都是用膽固醇來合成，另外，膽固醇還是一些先進藥物載體的添加劑，說到作用原理，小伙伴們應該知道，膽固醇可調節磷脂雙分子層膜的流動性，使膜通透性降低，減少藥物滲漏。同時可使脂膜維持一定柔韌性，增強脂質體囊泡抗擊外部條件變化的能力，并對磷脂的氧化有一定保護作用。

制備普通載藥脂質體，膽固醇是必須的添加物，用量一般為CHO:PC=0.3~1（摩爾比）。因PC和藥物的不同，存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內，脂質體的粒徑、氧化穩定性、物理穩定性與膽固醇添加量成正相關，超出范圍時，超過膜負荷，會造成部分脂質體破裂。另外，膽固醇的添加會對膜相變溫度有一定影響，臨界值以內使相變溫度降低，臨界值以上，使相變溫度升高。

溫敏脂質體有特殊的動力學特征，為了降低相變溫度時的穩定性，迅速釋放藥物，可不添加膽固醇。

藥用的膽固醇每年需求量很大，但是，因為是多手性物質，合成困難，目前還是采取動物組織提取及羊毛脂提取兩種方式獲得。

動物組織提取

動物組織提取法是以新鮮動物內臟、骨髓及腦為原料，工藝為**提取→乙醇精制→硫酸水解→低溫結晶→活性炭脫色→多次結晶。工藝簡單可行，是目前國內膽固醇的主要生產工藝，然而易受到原料供應的限制，且有使產品殘留致病基因的可能。

羊毛脂提取

羊毛油脂是羊毛工業的副產品，羊毛油脂中膽固醇含量較高，約10~15%，且成品低廉來源豐富，穩定性及安全性高，國外大部分膽固醇都是以羊毛脂為原料。但羊毛脂中的膽固醇多與羊毛脂酸結合以酯的形式存在，而且膽固醇類似物很多，所以要得到純品，對技術要求很高。通過皂化工藝使膽固醇游離出來，皂化得到的膽固醇還含有大量的脫氫膽固醇、二氫膽固醇等類似物，因分子結構相似，性質相近，給分離帶來困難，成為工藝難點和關鍵點。但是，隨著對藥品安全性的重視，羊毛脂來源的膽固醇必定會逐漸取代動物內臟來源的膽固醇。

說到膽固醇的產品應用實例，那真是相當多，小編隨手舉幾個栗子：多柔比星Doxil、Lipo-Dox、Myocet，柔紅霉素DaunoXome，大家熟悉的兩性霉素B AmBisome、Abelcet、Amphotec，布比卡因EXPAREL、維替泊芬Visudyne……

AVT藥用注射級膽固醇產品信息介紹如下：

1中文名稱:膽固醇（供注射用）脂質體制備離不開已關聯審評的藥用注射級膽固醇-艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司